Um processo para preparar o amino camptothecin 9 da fórmula (i); processo dito que compreende: (1) reagindo um composto da fórmula (iii), onde o grupo hydroxy no anel A está nos 10 - ou 12 posicionam, com um agente de tratamento, obtendo assim um composto correspondente da fórmula (iv); (2) convertendo o composto da fórmula (iv) em um composto correspondente da fórmula (v), onde XO é um grupo que possa ser removido reductively; e (3) reductively removendo o grupo dito de XO e reduzindo o nitro grupo do composto da fórmula (v), obtendo assim o amino camptothecin 9 da fórmula (i), um composto antitumoroso conhecido. A invenção atual inclui igualmente em seus compostos do espaço que têm a fórmula acima relatada (v) e o composto da fórmula (vii), que são dotados com atividade antitumorosa